Kaletra

Kaletra insan immün yetmezlik virüsü (HIV) tedavisi için amaçlanan bir kombine antiviral ilaçtır.

Bırakma formu ve kompozisyon

Kaletra Dozaj Formları:

• Kaplanmış tabletler (100/25 mg - 60 adet. Yüksek yoğunluklu polietilen şişelerde, 200/50 mg - 120 adet. Yüksek yoğunluklu polietilen şişelerde, paket başına 1 şişe);
• Oral uygulama için solüsyon (bir dağıtıcı ile birlikte 60 ml amber renkli polietilen tereftalat şişeleri içinde, karton kutu başına 5 set).

İlacın aktif maddeler:

• Lopinavir: 1 tablette - 100 ml veya 200 mg, 1 ml çözelti içinde - 80 mg;
• Ritonavir: 1 tablette - 25 ml veya 50 mg, 1 ml solüsyonda - 20 mg.

Tabletlerin yardımcı bileşenleri: Copovidone K28, sorbitan laurat, kolloidal silikon dioksit; ikinci tabaka kolloidal silikon dioksit, sodyum fumarattır.

Film kabuğunun bileşimi:

• Tabletler 100/25 mg: Opadry II pembe 85F14399 (titanyum dioksit, polivinil alkol, makrogol 3350, talk, demir boyası kırmızı oksit E172);
• Tabletler 200/50 mg: opadry kırmızı boyası (titanyum dioksit, talk, hipromelloz 6 mPa, makrogol 3350, hiproloz, makrogol 400, kolloidal silikon dioksit, polisorbat 80, hipromelloz 15 mPa, demir boya oksidi E172).

çözeltinin İsteğe Bağlı Bileşenler: sodyum sakarinat, levomentol, sodyum sitrat, makrogol glitserilgidroksistearat, asesülfam potasyum, propilen glikol, sodyum klorür, povidon K-30, sitrik asit, susuz, gliserol, etanol, mısır şurubu, yüksek fruktoz içerikli, saf su, menta yağı, vanilya tatlandırıcı, flavoring magnasvit 110 (2X), lezzet katkısı sentezlenmiştir.

Kullanım endikasyonları

Kaletra, yetişkinlerde ve 6 aylıktan büyük çocuklarda HIV enfeksiyonu için kombinasyon tedavisinde kullanılır.

Kontrendikasyonlar

• Tabletler için çocuklar 6 aya kadar - çözelti için, 3 yıla kadar -;
• Şiddetli karaciğer yetmezliği;
• eş zamanlı kullanımı astemizol, terfenadin, midazolam, triazolam, sisaprid, pimozid, ergot alkaloid (örneğin ergotamin ve dihidroergotamin, ergometrine ve metilergometrina), lovastatin, simvastatin, ihtiyacı Hypericum ilaçlar, rifampisin, vorikonazol perforatum;
• İlacın herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılık.

Tedavi süresince yaşlı ve hafif karaciğer yetmezliği, viral hepatit B ve C, karaciğer sirozu, karaciğer enzimleri, dislipidemi, hemofili A ve B teşhisi konulan hastalar özel gözlem altında tutulmalıdır.

Doz ve Yönetim

Her iki dozaj formu oral uygulama içindir. Tabletler, yemekler sırasında, çözelti - yemek sırasında alınmadan alınabilir.

Yetişkinler ve 12 yaşın üzerindeki çocuklar için önerilen doz (veya 40 kg'dan fazla ağırlığında) günde iki kez 400/100 mg (2 tablet 200/50 veya 5 ml solüsyon). Daha önce antiretroviral tedavi almayan hastalar, günlük doz bir kerede alınabilir.

Ağırlığı 40 kg'dan az olan çocuklar Kaletra'nın bir çözüm olarak önerdi. Resepsiyon sıklığı - günde 2 defa. Tek bir doz çocuğun ağırlığına bağlıdır:

• 7-10 kg - 1.25 ml;
• 10-15 kg - 1.75 ml;
• 15-20 kg - 2,25 ml;
• 20-25 kg - 2.75 ml;
• 25-30 kg - 3.5 ml;
• 30-35 kg - 4 ml;
• 35-40 kg - 4.75 ml;
• 40 kg'dan fazla - 5 ml.

Gerekirse, Kaletra nelfinavir, nevirapin, amprenavir veya efavirenzem ile birlikte reçete edilir. Bu durumda her iki ilacın dozları, araç seçimine bağlı olarak doktor tarafından belirlenir.

Yan etkileri

Yetişkin hastaların% 2'den fazlası aşağıdaki yan etkilere sahiptir:

• Sindirim sistemi: ishal, şişkinlik, dispepsi, karın ağrısı, bulantı, disfaji, kusma;
• Kardiyovasküler sistem: arteriyel hipertansiyon, vasküler bozukluklar;
• Kas-iskelet sistemi: miyalji;
• Sinir sistemi: baş ağrısı, parestezi, uykusuzluk;
• Deri ve deri altı doku: lipodistrofi ve döküntü;
• Endokrin sistemi: amenore, erkeklerde hipogonadizm;
• Enfeksiyonlar: bronşit;
• Ruhsal bozukluklar: depresyon, libido azaldı;
• Metabolizma ve beslenme bozuklukları: kilo kaybı, iştahsızlık;
• Genel bozukluklar: ateş, titreme, asteni.

Aşağıdaki yan etkiler, Kaletra ile ilişkisi güvenilir şekilde kurulamamış olan yetişkin hastaların% 2'sinden daha azında görülmüştür:

• Bağışıklık sistemi: alerjik reaksiyonlar;
• Endokrin sistemi: Cushing sendromu, hipotiroidizm;
• Kan ve lenf sistemi: anemi, lökopeni, lenfadenopati;
• Sinir sistemi: baş dönmesi, fasiyal sinir felci, migren, ataksi, diskinezi, serebral enfarktüs, uyuşukluk, periferik nörit, kas hipertonisi, tremor, tat alma bozukluğu, nöropati, konvülsiyonlar, amnezi, ensefalopati, ekstrapiramidal sendrom;
• Görme organları, işitme ve vestibüler aparatlar: görme bozukluğu, baş dönmesi, kulak çınlaması;
• Kardiyovasküler sistem: derin ven trombozu, varisli damarlar, vaskülit, tromboflebit, kalp çarpıntısı, ortostatik hipotansiyon, atriyal fibrilasyon, miyokard enfarktüsü;
• Sindirim sistemi: ağrılı, ağız kuruluğu, enterokolit, özofajit, enterit, fekal inkontinans, periodontitis, gastrit, stomatit (ülseratif dahil), kabızlık, hemorajik kolit, pankreatit;
• Karaciğer ve safra yolları: hepatomegali, hepatit, karaciğerde yağ birikmesi, kolesistit, kolanjit, karaciğer ağrısı, sarılık;
• Solunum sistemi: rinit, nefes darlığı, artmış öksürük, pulmoner ödem, astım;
• Deri ve hipoderm: cilt kuruluğu ve renk bozulması, alopesi, egzama, yüzün şişmesi, makülopapüler döküntü, akne, tırnak yapısındaki değişiklikler, kaşıntı, terleme, strialar, cilt ülserleri, sebore, eksfolyatif dermatit;
• Kas-iskelet sistemi: sırt ağrısı, kas zayıflığı, artroz, artralji, osteonekroz, eklemlerdeki değişiklikler;
• Böbrekler ve idrar yolu: nefrit, böbrek taşları;
• Ruhsal bozukluklar: sinirlilik, uyku bozukluğu, anksiyete, ajitasyon, ilgisizlik, duygusal kararsızlık, kafa karışıklığı, düşünme bozukluğu;
• Metabolizma ve beslenme bozuklukları: dehidratasyon, vitamin eksikliği, laktik asidoz, iştah artışı, kilo alımı, obezite, diyabet;
• Enfeksiyonlar: furunküloz, grip benzeri sendrom, farenjit, sinüzit, otitis media, gastroenterit, sialadenitis, bakteriyel ve viral enfeksiyonlar;
• Üreme sistemi: jinekomasti, meme büyütme, bozuk ejakülasyon, iktidarsızlık;
• Tümörler: kistler ve iyi huylu deri tümörleri;
• Yaygın semptomlar: halsizlik, göğüste ve sternumda ağrı, genel ödem, periferik ödem;
• Laboratuvar parametrelerindeki değişiklikler: nötropeni, ALT, AST, GGT'nin artan aktivitesi, inorganik fosfor içeriğinde azalma, toplam kolesterol, glikoz, bilirubin, trigliseritler, amilaz, ürik asit içeriğinde bir artış.

12 yaşın altındaki çocuklarda Kaletra'nın kullanımı sırasında istenmeyen olayların profili, yetişkinlerdekine benzerdi. Ancak döküntü, ishal, kusma ve tat alma bozukluğu en yaygın olanıydı. Bradiaritmiler, eritema multiforme, hepatit ve Stevens-Johnson sendromu izole vakaları vardır. Laboratuar göstergelerinden, aşağıdaki değişimler gözlenmiştir: trombositopeni, nötropeni, sodyum konsantrasyonunda azalma veya artış, total bilirubin, total kolesterol amilazı, ACT ve ALT içeriğinde artış.

İnsanlarda Kaletra'nın aşırı doz aşımı deneyimi yoktur. Belirli bir antidot yoktur. Diyaliz etkisizdir. Gerekirse, gastrik lavaj yapın ve aktif karbon reçete edin. Gelecekte, hayati sistemler üzerinde gerekli kontrol, hastanın klinik durumunu izleme. Gerekirse, bedenin yaşam desteğini sürdürmeyi amaçlayan faaliyetler gerçekleştirin.

Özel talimatlar

Tedavi periyodu sırasında, araçların sürülmesinden ve yüksek konsantrasyon ve reaksiyon hızı gerektiren potansiyel olarak tehlikeli türdeki çalışmalardan kaçınılması tavsiye edilir.

İlaç etkileşimi

Lopinavir / Ritonavir metabolize edilen ilaçlarla birlikte izoenzim CYP3A, bu nedenle eş zamanlı kullanımı Kaletra inhibe (bağışıklık bastırıcı, HMG-CoA redüktaz, dihidropiridin kalsiyum antagonistleri ve sildenafil de dahil olmak üzere) CYP3A, kandaki konsantrasyonunda bir artışa yol açarlar ve ayrıca geliştirmek veya uzatabilir izoenzimleri terapötik eylem ve yan etkiler.

Dikkatli ve minimal dozlarda rosuvastatin ve atorvastatin kullanılmalıdır, çünkü ortalama maksimum ve toplam konsantrasyonlarında önemli bir artış vardır, bu da miyopati ve rabdomiyoliz gibi ciddi yan etki riskini artırır. Lovastatin ve simvastatin ile eş zamanlı kullanım önerilmez. Gerekirse, lopinavir ve ritonavir ile etkileşmemeleri gerektiğinden, HMG-CoA redüktazın atanmasının fluvastatin veya pravastatin kullanılması önerilmektedir.

İlaç, indinavir konsantrasyonunu artırabilir. 2 kez 400/100 mg'lık bir dozda reçete edildiğinde, indinavir dozunun azaltılması gerekebilir. Böyle bir kombinasyonda günde 1 kez Kaletra'nın atanması durumunda kullanılmamalıdır.

İlaç ayrıca amprenavir, nevirapin, nelfinavir, sakinavir, fenitoin, fenobarbital, karbamazepin ile birlikte günde 1 kez kullanılmamalıdır.

Kaletra'nın fosamprenavir ile birlikte kullanılmasıyla, lopinavir ve fosamprenavirin konsantrasyonunda bir azalma vardır. Birleştirilmiş kullanım için güvenlik ve etkinlik açısından iki ilacın yeterli dozları belirlenmemiştir.

Amiodaron, bepridil, lidokain, kinidin, digoksin, QT aralığını uzatan ilaçlar, siklosporin, takrolimus ve sirolimus, metadon, flutikazon, felodipin, nifedipin ve nikardipin ile birlikte kullanıldığında kandaki maddelerin konsantrasyonunun kontrol altına alınması için dikkatli olunmalıdır.

Dikkat, düşük dozlarda ve istenmeyen olayların kontrolü altında, sildenafil, tadalafil ve vardenafil kullanılmalıdır.

Serum konsantrasyonu artabileceğinden, yüksek doz itrakonazol ve ketokonazol ile birlikte Kaletra ile birlikte kullanılması önerilmemektedir.

İlaç varfarin, fenitoin, kortizol konsantrasyonunu azaltabilir. Vorikonazol ile eş zamanlı kullanım için önerilmez.

Lopinavir / ritonavir ile birlikte Rifampisin, virolojik yanıtın kötüleşmesine ve Kaletra direncinin, tüm proteaz inhibitörleri sınıfının ve hatta diğer antiretroviral ilaçların potansiyel gelişmesine yol açabilir. Bu nedenle, bu ilaçlar birleştirilmemelidir.

Eşzamanlı kullanımla, konsantrasyon ve bunun sonucu olarak trazodon ve bu gibi antikanser ilaçların vinblastin ve vinkristin gibi yan etkilerinin sıklığı artabilir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar, gerekirse klaritromisin randevusu dozunu azaltmalıdır.

Kaletra, atovajona'nın terapötik konsantrasyonunu azaltabilir, böylece dozunda bir artış gerekebilir.

10 gün boyunca rifabutin ile kombine edildiğinde, kan plazmasındaki ilacın toplam maksimum konsantrasyonu ve toplam konsantrasyonu sırasıyla 3.5 ve 5.7 kat artar. Bu veriler ışığında, rifabutin dozu en az% 75 oranında azaltılmalıdır.

Deksametazon, lopinavir konsantrasyonunu azaltabilir.

Kaletra, St. John's wort içeren preparatlarla birlikte reçete edilmemelidir, çünkü bu kombinasyon plazmada konsantrasyonunda bir azalmaya, terapötik etkinlikte bir azalmaya ve / veya direnç gelişmesine neden olur.

Kaletra, plazmadaki etinil estradiol konsantrasyonunu azaltabilir, bu da oral kontraseptiflerin ve östrojen içeren yamaların etkinliğinde bir azalmaya neden olur. Diğer veya ek kontraseptif önlemler alınmalıdır.

Şartlar ve depolama koşulları

Tabletler 15-30 ºº, çözelti - 2-8 ºº (buzdolabında) bir sıcaklıkta saklanmalıdır. Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun!

Tabletlerin raf ömrü - 4 yıl, çözelti - 2 yıl.