Rosuvastatinin

Crestor lipid düşürücü bir ilaçtır.

Bırakma formu ve kompozisyon

Bir film kapağı ile kaplı biconvex tabletleri - Krestor serbest bırakma formu:

• Bir tarafı "ZD4522 5" (kabarcıklar içinde 14 parça, karton paketlerinde 2 adet kabarcık) üzerine sarı, yuvarlak;
• Tek taraflı “ZD4522 10” (blisterde 7 parça, karton paketlerde 1 blister; blisterlerde 14 parça, karton paketlerde 2 veya 7 kabarcık);
• Bir tarafı "ZD4522 20" (kabarcıklar içinde 14 parça, karton paketlerinde 2 adet kabarcık) üzerine yuvarlak pembe renk;
• Bir tarafta pembe, oval, diğer tarafta "ZD4522", "40" (blisterde 7 parça, karton paketlerinde 4 adet kabarcık).

İlacın aktif bileşeni rosuvastatindir (kalsiyum formunda). Sarı renkli 1 tablet içeriği - 5 mg, pembe - 10, 20 veya 40 mg.

Yardımcı bileşenler: laktoz monohidrat, kalsiyum fosfat, mikrokristal selüloz, krospovidon, magnezyum stearat.

Kabuğun bileşimi: triasetin (gliserol trigasetat), laktoz monohidrat, titanyum dioksit, hipromelloz ve boya (5 mg tabletler - demir oksit sarı, tabletler 10, 20 ve 40 mg - demir oksit kırmızı).

Kullanım endikasyonları

• Hipertrigliseridemi (Fredrickson sınıflandırmasına göre tip IV) - diyete ek olarak;
• Ailesel homozigot hiperkolesterolemi - diyete ve diğer lipit düşürücü tedaviye (örneğin, LDL-aferez) ek olarak veya bu tedavinin yetersiz etkinliği durumunda;
• Fredrikson'a göre (ailesel heterozigot içeren tip IIa) veya karışık hiperkolesterolemi (tip IIb) 'ye göre primer hiperkolesterolemi - sadece bir diyet ve diğer ilaçsız tedavilerde (örneğin, fiziksel egzersizler ve kilo kaybı) diyete ek olarak vücut) yeterli değildir;
• Ateroskleroz (ilerlemesini yavaşlatır) - total kolesterol (kolesterol) ve düşük yoğunluklu lipoprotein kolesterol (kolesterol-LDL) konsantrasyonunu azaltmak için terapinin gösterildiği hastalar için diyete ek olarak;
• Koroner kalp hastalığının klinik belirtileri olmayan (CHD) erişkin hastalarda majör kardiyovasküler komplikasyonların primer olarak önlenmesi, ancak gelişmesi için artmış risk faktörleri ile (kadınlar için 60 yaş ve erkekler için 50 yaş, konsantrasyon artışı) Bir / birkaç ek risk faktörünün varlığında C-reaktif protein (2 mg / l'den fazla) (sigara, düşük yoğunluklu yüksek dansiteli lipoprotein kolesterol, arteriyel hipertansiyon, ailesel İHD'nin erken başlangıcı) m anamnez)).

Kontrendikasyonlar

Tüm serbest bırakma biçimleri için:

• Laktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya laktaz eksikliği;
• Serum transaminaz aktivitesinde kalıcı bir artış veya serum transaminaz aktivitesindeki herhangi bir artış dahil olmak üzere aktif karaciğer hastalığı (konjenital adrenal hiperplazi ile karşılaştırıldığında 3 kattan fazla);
• Kadınlarda: gebelik, güvenilir doğum kontrol yöntemleri, laktasyon eksikliği;
• Siklosporin ihtiyacı;
• 18 yıla kadar yaş;
• İlaca karşı aşırı duyarlılık.

İlaveten, ilacı günde 5, 10 ve 20 mg'lık bir dozda reçete ederken:

• miyopati;
• Şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi dakikada 30 ml'den az);
• Miyotoksik komplikasyonların ortaya çıkmasına yatkınlık.

İlaveten, ilacı günlük 40 mg'lık bir dozda reçete ederken:

• Kan plazmasındaki rosuvastatin konsantrasyonunu artırma olasılığı olan durumlar;
• Miyopati / rabdomiyoliz gelişimine yatkınlık gösteren risk faktörlerinin varlığı: kişisel veya ailevi kas hastalıkları öyküsü, hipotiroidizm, orta şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi 60 ml / dak'dan az), fibratların veya miyoktoksisitenin günümüzdeki fibrillerinin veya diğer HMG-CoA redüktaz inhibitörlerinin uygulanmasına bağlı olarak;
• Alkollü içeceklerin aşırı kullanımı;
• Fibratların eşzamanlı kullanımı;
• Mongoloid yarışına ait.

Crestor, HIV proteaz inhibitörleriyle eşzamanlı kullanım için önerilmez.

Günlük 5, 10 veya 20 mg'lık bir dozda dikkatle, aşağıdaki durumlarda ilaç reçete edilir:

• Miyokati / rabdomiyoliz gelişimi için risk faktörlerinin varlığı, örneğin kişisel ya da aile kas hastalıkları öyküsü, hipotiroidizm, orta şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi 60 ml / dk'dan az), anamnezde fibrat ya da diğer HMG-CoA redüktaz inhibitörlerinin uygulanmasına bağlı miyotoksisite;
• Mongoloid yarışına ait;

• Rosuvastatinin plazma konsantrasyonunda bir artışı içeren durumlar;
• hipotansiyon;
• Hastalığın tarihinde karaciğer hastalığı;
• Şiddetli endokrin, metabolik veya elektrolit bozuklukları;
• Konvulsif nöbetler, kontrol edilemez;
• Geniş yaralanmalar veya ameliyat;
• sepsis;
• 65 yaş üstü;
• Fibratlarla eş zamanlı kullanım;
• Aşırı alkollü içecek tüketimi.

Günlük 40 mg'lık dozda dikkatle, aşağıdaki durumlarda ilaç reçete edilir:

• Hastalığın tarihinde karaciğer hastalığı;
• Hafif böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi 60 ml / dak'dan fazla);
• hipotansiyon;
• Şiddetli endokrin, metabolik, elektrolit bozuklukları;
• Geniş yaralanmalar veya ameliyat;
• sepsis;
• Konvulsif nöbetler, kontrol edilemez;
• 65 yaş üstü.

Ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda Crestor kullanmanın deneyimi (Child-Pugh ölçeğinde 9'dan fazla puan) no.

Doz ve Yönetim

İlaç, yemek ne olursa olsun günün herhangi bir saatinde ağızdan alınmalı, tabletler bütün ve sıkılmış su yutulmalıdır.

Crestor ve tedavi süresinin tamamlanmasından önce, hasta standart bir kolesterol düşürücü diyet izlemelidir.

İlacın dozu, hedef lipit konsantrasyonları hakkındaki mevcut önerileri dikkate alarak, terapinin amacına ve terapötik etkinliğe bağlı olarak ayrı ayrı seçilir.

Azalmaya başlanan veya diğer HMG-CoA redüktaz inhibitörlerinden transfer edilen hastalar için tavsiye edilen başlangıç ​​rosuvastatin dozu günde 5 veya 10 mg 1'dir. Başlangıç ​​dozunu seçerken, kandaki kolesterol konsantrasyonu ile yönlendirilmeli, olası kardiyovasküler komplikasyon riskini hesaba katmalı ve yan etkilerin potansiyel risklerini değerlendirmelidir. Etki yetersiz olduğunda, doz 4 hafta sonra artar.

Dozu günde 40 mg'a çıkarmak, sadece ciddi hiperkolesterolemisi olan ve yüksek bir kardiyovasküler komplikasyon riski olan (özellikle de ailesel hiperkolesterolemisi olan) hastalarda, 20 mg'lık bir dozda istenen sonucu elde edemeyen hastalar için mümkündür. Bu durumda özellikle dikkatli tıbbi gözlem gereklidir.

Orta derecede belirgin bozulmuş böbrek fonksiyonu ile tedavi günlük 5 mg dozla başlar.

Rosuvastatinin farmakokinetik parametrelerinin farklı etnik gruplara ait hastalar tarafından alındığı çalışma sırasında, Japon ve Çin'deki sistemik konsantrasyonunda bir artış gözlenmiştir. Bu durum, bu hasta gruplarına Crestor atandığında dikkate alınmalıdır - Mongoloid ırkının insanları 5 mg'lık bir dozla tedaviye başlamalıdır. 40 mg'lık bir dozda, ilaç Mongoloid ırkının hastalarına reçete edilmesinde kontrendikedir.

Miyopatiye yatkınlığı olan hastalar için önerilen başlangıç ​​dozu 5 mg'dır. Bu hasta kategorisine ilacı 40 mg'lık bir dozda reçete etmek de yasaktır.

Yan etkileri

Klinik çalışmalar sırasında tanımlanmıştır:

• Endokrin sistemi: genellikle - tip 2 diyabet;
• Sindirim sistemi: sık sık - karın ağrısı, kabızlık ve mide bulantısı; nadiren - pankreatit;
• Merkezi sinir sistemi: genellikle - baş ağrısı ve baş dönmesi;
• Kas-iskelet sistemi: miyalji; nadiren - miyopati (miyozit dahil) ve rabdomiyoliz (akut böbrek yetmezliği dahil);
• Cilt: Seyrek olarak - kaşıntı, döküntü, ürtiker;
• Bağışıklık sistemi: nadiren - hipersensitivite reaksiyonları, dahil. anjiyoödem;
• İdrar sistemi: proteinüri;
• Karaciğer: nadiren, karaciğer transaminaz aktivitesinde doza bağlı bir artış (çoğu durumda önemsiz, asemptomatik ve geçici);
• Laboratuvar göstergeleri: tiroid disfonksiyonu, artan bilirubin ve glukoz konsantrasyonu, alkalin fosfataz aktivitesi ve gama-glutamiltransferaz;
• Diğer: sıklıkla - asteni sendromu.

Pazarlama sonrası kullanım sırasında belirlenir:

• Sindirim sistemi çok nadirdir - sarılık ve hepatit; nadiren, hepatik transaminazların artan aktivitesi; frekans bilinmemektedir - ishal;
• Merkezi sinir sistemi: çok nadiren - hafıza kaybı, polinöropati;
• Kas-iskelet sistemi: Çok nadiren - artralji; Frekans bilinmeyen - bağışıklık nekrotizan miyopati;
• Deri ve deri altı yağ: sıklık bilinmiyor - Stevens-Johnson sendromu;
• Üriner sistem: çok nadiren - hematüri;
• Solunum sistemi: frekans bilinmeyen - öksürük, nefes darlığı;
• Üreme sistemi: frekans bilinmeyen - jinekomasti;
• Diğer: frekans bilinmeyen - periferik ödem.

Özel talimatlar

Önceden doktora başvurmamış hastaları tayin etmek için 40 mg'lık bir dozda Crestor önerilmemektedir.

2-4 haftalık tedaviden sonra ve / veya artan dozlarla, gerekirse, ilacın doz ayarlaması için lipit metabolizması endekslerinin kontrolü gereklidir.

İlacı başlamadan önce ve 3 ay tedaviden sonra, karaciğer fonksiyonunun göstergelerini belirlemek gerekir. Serum transaminaz aktivitesi, konjenital adrenal hiperplaziye göre 3 kat daha fazlaysa, tedavi durdurulmalı veya rosuvastatin dozu azaltılmalıdır.

Hiperkolesterolemisi olan hastalar, nefrotik sendrom veya hipotiroidizm sonucu gelişen, Crestor atamadan önce, altta yatan hastalığı tedavi etmek için gereklidir.

Yüksek dozlarda rosuvastatin alındığında, tübüler proteinürinin (esas olarak geçici) gelişmesi mümkündür, bu nedenle ilacı 40 mg'lık bir dozda alan hastalar böbrek fonksiyonunun izlenmesine ihtiyaç duyarlar.

Hastalar, özellikle ateş ve halsizlik ile birlikte, spazmların ani ortaya çıkması, kas zayıflığı veya ağrı durumunda hemen doktora başvurmaları gerektiği konusunda uyarılmalıdır. Bu hastalarda kreatin fosfokinazın (CPK) aktivitesinin belirlenmesi gereklidir. Eğer başlangıçtaki CPK seviyesi önemli ölçüde artmışsa (konjenital adrenal hiperplazi ile 5 kat daha fazla), 5-7 gün sonra yeniden ölçmek gerekir. Tekrarlanan test, yüksek CPK aktivitesini doğrularsa veya semptomlar telaffuz edilirse ve rahatsızlığa neden oluyorsa ilaç durdurulmalıdır. Semptomlar kaybolursa ve CPK aktivitesi normale dönerse, dikkatli tıbbi gözlem ile daha küçük dozlarda Crestor veya diğer HMG-CoA redüktaz inhibitörlerinin yeniden gözden geçirilmesini düşünün.

İnterstisyel akciğer hastalığının (nefes darlığı, verimsiz öksürük, genel esenliğin kötüleşmesi) gelişmesinden şüpheleniyorsanız tedavi durdurulmalıdır.

Kron, baş dönmesine neden olabilir, bu yüzden sürüş yaparken ve psikomotor hızına ve yüksek konsantrasyona dikkat gerektiren iş türlerini yaparken dikkatli olunmalıdır.

İlaç etkileşimi

• Siklosporin ve gemfibrozil: sırasıyla rosuvastatin 11 ve 2 kat plazma konsantrasyonunda bir artış;
• Dolaylı antikoagülanlar: protrombin zamanındaki artış;
• HMF-CoA redüktaz inhibitörleri ile birlikte kullanılırken fenofibrat, gemfibrozil, diğer fibratlar ve lipit düşürücü dozlarda nikotinik asit: miyopati riskinde artış;
• HIV proteaz inhibitörleri: rosuvastatin maruziyetinde önemli bir artış;
• Alüminyum ve magnezyum hidroksit içeren antasitler: rosuvastatinin plazma konsantrasyonunda yaklaşık% 50 azalma (bu etki, Crestor aldıktan 2 saat sonra antasitler alındığında daha az belirgindir);
• Eritromisin: rosuvastatin konsantrasyonunda% 30 azalma;
• Hormon replasman tedavisi için oral kontraseptifler veya ilaçlar: plazma konsantrasyonlarında bir artış.

Şartlar ve depolama koşulları

Çocukların ulaşabileceği yerlerde 30 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklayın.

Raf ömrü - 3 yıl.