lisinopril

Lisinopril - anjiyotensin II'den anjiyotensin II oluşumunu azaltan anjiyotensin dönüştürücü enzimin (ACE) bir inhibitörüdür.

Bırakma formu ve kompozisyon

Lisinopril dozaj formu - tabletler: düz, yuvarlak, eğimli kenarlı, kenarlardan biri üzerinde bir risk (10 adet kabarcık, 2, 3, 4, 5 veya 6'lık bir karton kutuda; 14'ü Hücre paketleri, 1, 2, 3 veya 4 paketli karton paketler halinde).

İlacın aktif bileşeni, dihidrat formunda lisinoprildir. Renklere bağlı olarak içeriği tabletlerde:

• Koyu turuncu - 2.5 mg;
• Turuncu - 5 mg;
• Pembe - 10 mg;
• Beyaz veya neredeyse beyaz - 20 mg.

Yardımcı bileşenler: laktoz monohidrat, mısır nişastası, metilen klorür, povidon, magnezyum stearat. Ek olarak, 2.5 ve 5 mg'lık tabletlerde, boya, 20 mg - titanyum dioksit tabletleri içinde, 10 mg - boya azorubin tabletlerinde bir gün batımı sunburst sarısı içerir.

Kullanım endikasyonları

• Stabil hemodinamik parametreleri olan hastalarda (ilk 24 saatte) akut miyokard enfarktüsünün tedavisi (bu göstergeleri sürdürmek ve kalp yetmezliğini ve sol ventrikül disfonksiyonunu önlemek için kombinasyon terapisinin bir parçası olarak);
• Kronik kalp yetmezliği (karmaşık terapinin bir parçası olarak);
• Renovasküler ve esansiyel arteriyel hipertansiyon (tek ajan olarak veya diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde);
• Diyabetik nefropati (normal kan basıncı olan diabetes mellitus tip I ve diyabetes mellitus tip II'li hastalarda arteriyel hipertansiyonlu hastalarda albüminüriyi azaltmak için).

Kontrendikasyonlar

mutlak:

• Kalıtsal idiopatik ödem veya anjiyoödem, anjiyoödem;
• Tarihte anjioödem, dahil ACE inhibitörlerinin kullanımı sonucu;
• Laktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu, laktaz eksikliği;
• 18 yıla kadar yaş;
• gebelik;
• laktasyon;
• İlaç veya diğer ACE inhibitörlerinin bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık.

Göreli (özel uyarı gerekli):

• İleri yaş;
• Hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati;
• Aort darlığı;
• hipotansiyon;
• Şiddetli kronik kalp yetmezliği;
• İskemik kalp hastalığı;
• Serebrovasküler hastalıklar (serebrovasküler yetmezlik dahil);
• Kemik iliği hematopoezinin baskısı;
• Birincil hiperaldosteronizm;
• Diabetes mellitus;
• Bağ dokusunun sistemik hastalıkları (skleroderma ve sistemik lupus eritematozus dahil);
• hiperkalemi;
• hiponatremi;
• Hipovolemik durumlar (ishal ve kusma dahil);
• Bilateral renal arter darlığı veya tek böbreğin arteriyel stenozu, ağır böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi 30 ml / dakikadan az), böbrek transplantasyonu sonrası durum;
• Yüksek akışlı diyaliz membranları kullanan hemodiyaliz (AN69).

Doz ve Yönetim

Lisinopril, yemeğe bakılmaksızın, fakat tercihen aynı zamanda günde bir kez oral olarak alınmalıdır.

Esansiyel hipertansiyon tedavisi, günlük 10 mg'lık bir dozla başlar. Bakım dozu - 20 mg, maksimum günlük - 40 mg. Artan dozlarla, 1-2 aylık tedaviden sonra stabil bir hipotansif etkinin geliştiğini düşünmek önemlidir. Maksimum günlük dozu alırken, terapötik etki yeterli değilse, başka bir antihipertansif ajanın ek reçetesi mümkündür. Ön diüretik alan hastalar, bu ilacın verilmesinden 2-3 gün önce iptal edilmelidir. Bu mümkün değilse, Lisinopril'in başlangıç ​​dozu günde 5 mg'ı geçmemelidir.

Renovasküler hipertansiyon ve renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin aktivitesinin artması ile diğer şartlarda başlangıç ​​dozu günde 2.5-5 mg'dır. Tedavi böbrek fonksiyonu, kan basıncı (BP), kan serumunda potasyum içeriği kontrolü altında gerçekleştirilir. Doktor, tansiyon değerine bağlı olarak bakım dozunu belirler. Kronik böbrek yetmezliğinde, günlük doz kreatinin klerensine (CK) bağlı olarak ayarlanır: CK 30-70 ml / dakika - 5-10 mg, CK 10-30 ml / dakika - 2.5-5 mg, CK 10'dan küçüktür ml / dakika ve hemodiyaliz hastaları - 2.5 mg. Bakım dozu kan basıncına bağlıdır.

Kronik kalp yetmezliğinin tedavisi günde 2.5 mg'lık bir dozla başlar (aynı anda kardiyak glikozitler ve / veya diüretikler ile). 3-5 gün aralıklarla, günde 5-10 mg'lık bir idame dozunu elde etmek için kademeli olarak 2.5 mg arttırılır. Maksimum izin verilen günlük doz 20 mg'dır. Mümkünse, Lisinopril'i başlatmadan önce, diüretik dozu azaltılmalıdır.

Yaşlı insanlar genellikle daha belirgin uzun süreli hipotansif etkiye sahiptirler, bu nedenle tedaviye günde 2,5 mg'lık bir dozla başlanması önerilmektedir. Akut miyokard enfarktüsünde ilk 24 saatte 5 mg, 5 mg, diğer iki günde - 10 mg ve daha sonra günde 10 mg, 5 mg reçete edilir, minimum tedavi süresi 6 haftadır. Sistolik basıncın 100 mm Hg'ye düşmesi durumunda. Mad. ve dozu 2,5 mg'a düşür. Uzun süreli (1 saatin üzerinde) sistolik basınçta 90 mm Hg'nin altında belirgin azalma. Mad. İlaç iptal edildi. Akut miyokard enfarktüsünden sonraki ilk 3 gün için düşük sistolik basınç (120 mmHg ve altı) olan hastalar veya Lisinopril tedavisinin başlangıcında 2,5 mg'lık bir dozda reçete edilir.

Diyabetik nefropatinin başlangıç ​​dozu günde 10 mg'dır. Gerekirse, diyabetes mellitus tip I hastaları için 75 mm Hg'nin altında bir diyastolik basıncın elde edilmesi için 20 mg'a çıkarılır. Art., Ve diabetes mellitus tip II olan hastalarda - 90 mm Hg'nin altında. Mad. (oturma pozisyonunda ölçülen basınç).

Yan etkileri

En sık görülen yan etkiler yorgunluk, baş ağrısı, baş dönmesi, bulantı, ishal, kuru öksürüktür.

Ayrıca mümkün:

• Kardiyovasküler sistem: kan basıncında belirgin azalma, bradikardi, taşikardi, kalp atışı hissi, göğüs ağrısı, bozulmuş atriyoventriküler iletim, kalp yetmezliği semptomlarının görünümü veya kötüleşmesi, ortostatik hipotansiyon, miyokard enfarktüsü;
• Merkezi sinir sistemi: ekstremitelerin dudak ve kaslarının konvulsif seğirmesi, parestezi, astenik sendrom, dikkat yoğunluğu bozukluğu, artan yorgunluk, duygusal kararsızlık, uyuşukluk, konfüzyon;
• Sindirim sistemi: tat, ağız mukozası, karın ağrısı, dispepsi, anoreksi, sarılık (kolestatik veya hepatoselüler), pankreatit, hepatit kuruluğu;
• Ürogenital sistem: anüri, oligüri, proteinüri, üremi, böbrek fonksiyon bozukluğu, akut böbrek yetmezliği, azalmış güç;
• Solunum sistemi: kuru öksürük, dispne, bronkospazm;
• Hematopoetik sistem: agranülositoz, nötropeni, trombositopeni, lökopeni, anemi (eritropeni, hemoglobin, hematokrit konsantrasyonunda azalma);
• Cilt: fotosensitivite, alopesi, terleme, kaşıntı arttı;
• Alerjik reaksiyonlar: ekstremitelerin anjiyoödem, yüz, dudak, dil, epiglot ve / veya larinks, deri döküntüsü, ürtiker, artmış ESR, ateş, eozinofili, antinükleer antikorlar, lökositoz, intestinal anjioödem için pozitif test sonuçları;
• Diğer: artralji / artrit, miyalji, vaskülit;
• Laboratuar göstergeleri: hepatik transaminaz aktivitesi, hiperbilirubinemi, hiponatremi, hiperkalsininemi, hiperkalemi, artmış üre konsantrasyonu.

Bir ACE inhibitörü ile intravenöz olarak bir altın preparatı (sodyum aurotiomalat) eşzamanlı kullanımı ile, bulantı ve kusma, yüz kızarması, arteriyel hipotansiyon dahil olmak üzere bir semptom kompleksi tarif edilmiştir.

Özel talimatlar

Lisinopril, kardiyogenik şok ve akut miyokard enfarktüsünde kontrendikedir, eğer bir vazodilatatör, hemodinamik parametreleri önemli ölçüde kötüleştirebilirse, örneğin sistolik KB'nin 100 mm Hg'den az olması durumunda. Mad.

İlacın uygulanması sırasındaki kan basıncında belirgin bir azalma, genellikle diüretiklerin, diyarenin veya kusmanın, hemodiyalizin, gıdada tuz miktarında bir azalmanın neden olduğu dolaşımdaki kan hacminde (BCC) bir azalma durumunda ortaya çıkar. Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda da kan basıncında belirgin bir azalma riski vardır. Çoğu zaman, hiponatremi, böbrek fonksiyon bozukluğu veya yüksek doz diüretikler nedeniyle ciddi kronik kalp yetmezliği olan hastalarda saptanır. Tedavinin başlangıcında, tarif edilen hasta kategorileri katı tıbbi gözetim altında olmalı, Lisinopril ve diüretik dozlarının seçimi aşırı dikkatle yapılmalıdır. Koroner kalp hastalığı ve serebrovasküler yetmezliği olan hastalara ilacın reçetelenmesi sırasında benzer kurallara uyulmalıdır ki bu kan basıncında keskin bir düşüş inme veya miyokard enfarktüsüne yol açabilir. Tedaviden önce, kandaki sodyum konsantrasyonunu normale döndürmek ve / veya BCC'yi yenilemek ve ardından ilacın başlangıç ​​dozunun etkisini dikkatle izlemek önerilir.

Semptomatik arteriyel hipotansiyon tedavisinde, yatak istirahati sağlanmalı, gerekirse intravenöz sıvılar (salin) verilmelidir. Geçici arteriyel hipotansiyon lisinopril için bir kontrendikasyon değildir, ancak ilacın doz azaltımı veya kesilmesini gerektirebilir.

Akut miyokard enfarktüslü hastalarda azalmış böbrek fonksiyonu (177 µmol / L'den fazla ve / veya 500 mg / 24 saatten fazla proteinüri içeren plazma kreatinin konsantrasyonu) Lisinopril'in kullanımının kontrendikasyondur. Bu ilacın tedavisi sırasında böbrek yetmezliği (kan plazmasındaki kreatinin konsantrasyonu 265 µmol / l veya başlangıç ​​seviyesinin 2 katıdır) ile tedaviyi bırakıp bırakmamaya karar verir.

Ekstremitelerin anjioödem, yüz, dil, dudak, epiglot ve / veya larinks nadirdir, ancak tedavi sırasında herhangi bir zamanda ortaya çıkabilir. Bu durumda tedavi derhal durdurulmalı ve semptomlar tamamen gerilene kadar hastanın dikkatli bir şekilde izlenmesi sağlanmalıdır. Laringeal ödem ölümcül olabilir. Larenks, epiglotis veya dil kaplanırsa, hava yolu tıkanıklığı mümkündür, bu nedenle hava yoluna ihtiyaç duyulduğu için acil uygun tedavi ve / veya önlemler alınabilir.

ACE inhibitörleri ile tedavi edilirken, potansiyel bir agranülositoz riski vardır, bu nedenle kan resmini izlemek gereklidir.

Hepatik transaminazların aktivitesinin artması veya kolestaz semptomlarının ortaya çıkması durumunda, ilacın kesilmesi gerekir. Karaciğerin fulminan nekrozuna ilerleyen kolestatik sarılık riski vardır.

Tüm terapi periyodu, alkollü içeceklerin kullanılmasından kaçınmalı, ayrıca sıcak havalarda ve egzersiz sırasında dikkatli olmalıdır. dehidrasyon ve aşırı kan basıncında azalma olası gelişimi.

Epidemiyolojik çalışmalara göre, ACE inhibitörlerinin insülin veya oral hipoglisemik ajanlarla eşzamanlı kullanımı, özellikle kombinasyon tedavisinin ilk haftalarında ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda hipoglisemi gelişimine yol açabilir. Bu nedenle, özellikle Lisinopril'in ilk ayı olan diyabetes mellituslu hastalarda glisemi dikkatli bir şekilde kontrol edilmelidir.

Merkezi sinir sisteminden kaynaklanan yan etkiler söz konusu olduğunda, araç kullanmaktan ve potansiyel olarak tehlikeli türdeki çalışmalardan kaçınmanız önerilir.

İlaç etkileşimi

Beta-blokerler, diüretikler, yavaş kalsiyum kanal blokerleri ve diğer antihipertansif ajanlar Lisinopril'in hipotansif etkisini arttırır.

Potasyum takviyeleri, potasyum veya potasyum tasarruflu diüretikler (amilorid, triamteren, spironolakton) içeren tuz ikameleri eşzamanlı kullanımı ile, özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda hiperkalemi riski artar. Bu nedenle, sadece bir doktor böyle bir kombinasyonu reçete etmelidir ve tedavi, böbrek fonksiyonunun ve serum potasyum konsantrasyonunun sürekli izlenmesi altında yapılmalıdır.

Vazodilatatörler, barbitüratlar, trisiklik antidepresanlar, fenotiazin ve etanolün eşzamanlı kullanımı ile Lisinopril'in antihipertansif etkisi gelişir. Antasitler ve kolestiramin, gastrointestinal sistemden emilimini azaltır.

Nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar (seçici siklooksijenaz-2 inhibitörleri dahil), adrenostimulanlar ve östrojenler ilacın hipotansif etkisini azaltır.

Eşzamanlı kullanımı ile Lisinopril kardiyotoksik ve nörotoksik etkilerini artırır, vücuttan lityum ortadan kaldırılması yavaşlatır.

Metildopa ile kombine kullanım hemolize yol açabilir; seçici serotonin geri alım inhibitörleri ile şiddetli hiponatremiye; sitostatik, prokainamid, allopurinol - lökopeni ile.

Lisinopril periferik kas gevşeticilerin etkisini artırır, oral kontraseptiflerin etkinliğini azaltır, kinidin atılımını azaltır, salisilatların nörotoksisitesini artırır, oral hipoglisemik ilaçların, epinefrin (adrenalin), norepinefrin (noradrenalin) ve anti-enflamatuar ilaçların etkisini azaltır; Kardiyak glikozitlerin etkilerini (yan dahil) artırır.

Altın preparatları ile lizinopril eş zamanlı kullanımı ile yüz hiperemi, bulantı ve kusma, arteriyel hipotansiyon gelişebilir.

Şartlar ve depolama koşulları

Nem ve ışıktan korunan 25 ºº sıcaklıklara kadar çocukların ulaşamayacağı yerde saklayın.

Raf ömrü - 3 yıl.